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濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽

來源: 發(fā)布時(shí)間:2025-10-04

N-Boc-1-氨基環(huán)丁烷羧酸(N-Boc-1-aminocyclobutanecarboxylic acid,CAS號(hào):120728-10-1)作為有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的關(guān)鍵中間體,其分子結(jié)構(gòu)以環(huán)丁烷為骨架,氨基與羧酸基團(tuán)通過叔丁氧羰基(Boc)保護(hù)基形成穩(wěn)定的化學(xué)構(gòu)型。該化合物的CAS登記信息顯示其分子式為C??H??NO?,分子量精確至215.25,熔點(diǎn)范圍穩(wěn)定在129-133℃,密度為1.2±0.1 g/cm3,沸點(diǎn)可達(dá)362.1±21.0℃(760 mmHg條件下)。其物理特性中,白色至類白色結(jié)晶粉末的外觀與甲醇等有機(jī)溶劑的良好溶解性,使其在實(shí)驗(yàn)室合成中具備明顯的操作優(yōu)勢。Boc保護(hù)基的引入不僅提升了氨基在多肽合成中的反應(yīng)穩(wěn)定性,更通過空間位阻效應(yīng)避免了副反應(yīng)的發(fā)生。例如,在阿帕他胺(Apalutamide)等抗疾病藥物的中間體生產(chǎn)中,該化合物作為重要結(jié)構(gòu)單元,通過選擇性脫保護(hù)反應(yīng)實(shí)現(xiàn)氨基的精確暴露,為后續(xù)偶聯(lián)反應(yīng)提供活性位點(diǎn)。其合成工藝需嚴(yán)格控制溫度與pH值,避免叔丁氧羰基在酸性條件下的過早水解,這一特性在工業(yè)化生產(chǎn)中需通過連續(xù)流反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)參數(shù)的精確調(diào)控。醫(yī)藥中間體生產(chǎn)企業(yè)加強(qiáng)質(zhì)量體系建設(shè),符合國際制藥標(biāo)準(zhǔn)。濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽

濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽,醫(yī)藥中間體

Boc-D-丙氨醛的叔丁氧羰基(Boc)保護(hù)基團(tuán)使得在合成過程中能夠方便地進(jìn)行官能團(tuán)的保護(hù)和去保護(hù)操作,從而提高了合成的效率和選擇性。Boc-D-丙氨醛還可用于多肽合成中,為構(gòu)建復(fù)雜的多肽結(jié)構(gòu)提供了可能。在生化研究方面,該化合物可以作為生物化學(xué)試劑,用于生命科學(xué)的相關(guān)研究,幫助科學(xué)家們更深入地理解生物體內(nèi)的化學(xué)反應(yīng)和代謝過程。同時(shí),由于其特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì),Boc-D-丙氨醛還在藥物研發(fā)領(lǐng)域展現(xiàn)出潛在的應(yīng)用價(jià)值,為新藥的開發(fā)提供了有力的支持。目前,多家化學(xué)試劑公司均提供高純度的Boc-D-丙氨醛產(chǎn)品,以滿足不同領(lǐng)域的研究需求。反式-(1R,2R)-N,N-二甲基環(huán)己二胺廠家供應(yīng)醫(yī)藥中間體的質(zhì)量追溯系統(tǒng)保障藥品供應(yīng)鏈安全。

濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽,醫(yī)藥中間體

從工業(yè)應(yīng)用視角看,多西他賽側(cè)鏈酸(CAS:143527-70-2)的供需格局與質(zhì)量控制體系深刻影響著全球抗疾病藥物市場的穩(wěn)定性。目前,該中間體以含量≥98%的規(guī)格為主流產(chǎn)品,包裝形式涵蓋實(shí)驗(yàn)室級(jí)(30mg對照品)與工業(yè)級(jí)(1-5公斤/批),滿足從新藥研發(fā)到商業(yè)化生產(chǎn)的全鏈條需求。2025年數(shù)據(jù)顯示,國內(nèi)年供貨能力已突破數(shù)萬公斤,將產(chǎn)品純度穩(wěn)定在99.2%-99.5%區(qū)間,雜質(zhì)(如未反應(yīng)的苯基異絲氨酸)含量控制在0.05%以下。存儲(chǔ)條件方面,行業(yè)普遍采用避光、防潮、2-8℃冷藏的方案,以防止羧酸基團(tuán)水解或Boc基團(tuán)脫保護(hù)——實(shí)驗(yàn)表明,在25℃/60%濕度環(huán)境下暴露72小時(shí),側(cè)鏈的酯鍵水解率可達(dá)8%,直接導(dǎo)致后續(xù)合成中多西他賽的雜質(zhì)峰面積增加3倍。此外,該側(cè)鏈的合成工藝綠色化轉(zhuǎn)型成為趨勢,例如上海升德醫(yī)藥科技采用鈀催化氫化還原法替代傳統(tǒng)金屬鈉還原,將廢液中重金屬殘留量從500ppm降至10ppm以下,符合歐盟REACH法規(guī)對醫(yī)藥中間體的環(huán)保要求。這些技術(shù)突破不僅降低了生產(chǎn)成本(從早期每公斤1.2萬元降至0.8萬元),更推動(dòng)了多西他賽全球供應(yīng)鏈的可持續(xù)發(fā)展。

在工業(yè)應(yīng)用層面,Boc-D-丙氨醛的市場供需與質(zhì)量控制體系呈現(xiàn)高度專業(yè)化特征。全球主要供應(yīng)商提供5g至25kg不等的包裝規(guī)格,純度覆蓋95%-98%(HPLC檢測)。價(jià)格體系因純度與批量差異明顯,例如5g試劑級(jí)產(chǎn)品定價(jià)約599元,而25kg工業(yè)級(jí)原料單價(jià)可降至每克2元以下。質(zhì)量管控方面,供應(yīng)商需嚴(yán)格遵循GHS危險(xiǎn)符號(hào)(H302)規(guī)范,在儲(chǔ)存與運(yùn)輸中采用-20℃冷凍條件與惰性氣體保護(hù),防止產(chǎn)品分解。下游應(yīng)用中,該化合物在固相肽合成(SPPS)中作為D-丙氨酸的受保護(hù)前體,可避免外消旋化風(fēng)險(xiǎn);在不對稱催化領(lǐng)域,其醛基結(jié)構(gòu)作為手性配體,可誘導(dǎo)金屬催化劑產(chǎn)生對映選擇性。值得注意的是,2025年新研究顯示,通過優(yōu)化結(jié)晶工藝,Boc-D-丙氨醛的純度可提升至99.5%,滿足臨床前研究對雜質(zhì)控制的嚴(yán)苛要求,進(jìn)一步拓展了其在創(chuàng)新藥開發(fā)中的應(yīng)用邊界。醫(yī)藥中間體行業(yè)產(chǎn)學(xué)研合作加強(qiáng),加速科技成果轉(zhuǎn)化應(yīng)用。

濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽,醫(yī)藥中間體

在材料科學(xué)方面,2-氧雜-6-氮雜-螺[3,3]庚烷可作為單體參與聚合反應(yīng),制備具有特殊性能的聚合物材料。例如,通過與雙酚類化合物共聚,可獲得耐高溫、耐化學(xué)腐蝕的工程塑料;或通過功能化修飾引入熒光基團(tuán),開發(fā)用于生物成像的熒光探針。值得注意的是,該化合物的安全性評(píng)估顯示其急性毒性較低(LD50>2000 mg/kg,大鼠經(jīng)口),但在工業(yè)使用中仍需遵循標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程,避免吸入或皮膚接觸。隨著綠色化學(xué)理念的推廣,研究者正致力于開發(fā)更環(huán)保的合成路線,例如利用生物催化或光催化技術(shù)替代傳統(tǒng)有機(jī)溶劑體系,以減少對環(huán)境的影響。未來,隨著對螺環(huán)化合物構(gòu)效關(guān)系的深入研究,2-氧雜-6-氮雜-螺[3,3]庚烷及其衍生物有望在更多高新技術(shù)領(lǐng)域展現(xiàn)應(yīng)用潛力。醫(yī)藥中間體企業(yè)通過技術(shù)平臺(tái)化提升競爭力。嘉興N-芐基甘氨酸乙酯

醫(yī)藥中間體在抗抑郁藥物研發(fā)中發(fā)揮重要作用。濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽

在實(shí)際應(yīng)用中,對于6-(對甲苯磺酰基)-2-噁-6-氮雜螺[3.3]庚烷的合成和純化也具有重要的研究意義。高效的合成方法可以提高該化合物的產(chǎn)量和純度,降低生產(chǎn)成本,從而滿足市場對其不斷增長的需求。目前,科研人員正在不斷探索新的合成路線和反應(yīng)條件,以提高合成效率和產(chǎn)品質(zhì)量。同時(shí),純化技術(shù)的改進(jìn)也是關(guān)鍵環(huán)節(jié),通過采用合適的分離和純化手段,如柱層析、重結(jié)晶等,可以獲得高純度的6-(對甲苯磺?;?-2-噁-6-氮雜螺[3.3]庚烷,為其在各個(gè)領(lǐng)域的應(yīng)用提供可靠的物質(zhì)基礎(chǔ)。隨著對該化合物研究的不斷深入,相信它在有機(jī)合成及相關(guān)領(lǐng)域?qū)l(fā)揮更加重要的作用,為化學(xué)科學(xué)的發(fā)展做出更大的貢獻(xiàn)。濟(jì)南5-氨基乙酰丙酸甲酯鹽酸鹽

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